BioFine

Фосфорилирование рецепторов является одним из механизмов регуляции их активности. βγ-субъединицы G-белков могут осуществлять отрицательную обратную связь, активируя протеинкиназы, которые фосфорилируют рецепторы. Эти протеинкиназы называются GRК. К GRК протеинкиназам относятся родопсинкиназа и β-адренергическая киназа. Фосфорилирование приводит к удалению рецептора киназа. Например, мускариновые и адренорецепторы, фосфорилированные по серину и треонину на С-концевом домене, становятся мишенью для связывания арристина, что подготавливает их для удаления эндоцитозом. Обычно на С-конце рецептора есть несколько участков для фосфорилирования различными протеинкиназами. Известно, что слабый стимул (низкая концентрация агониста) активирует протеинкиназу А, а сильный стимул активирует b-АRК протеинкиназу, которая, фосфорилируя рецептор, прерывает передачу сигнала на аденилатциклазу и прекращает производство сАМР. Фосфорилирование, осуществляемое протеинкиназой А происходит тогда, когда занято 10% рецепторов. При этом фосфорилирование уже других, не занятых, рецепторов приводит к освобождению βγ-субъединиц и соответствующему фосфорилированию другой протеинкиназой b-АRК.

βγ-субъединицьт обеспечивают локализацию, эффективное связывание и дезактивацию α-субъединиц, регулируют сродство рецепторов к их активирующим лигандам, понижают способность GDР к диссоциации от субъединицы (стабилизация инактивированного состояния), открывает мускариновый К+-канал в сердце, закрывают Са2+ - канал в пресинаптической мембране, активируют фосфолипазу РLА2 и некоторые изоформы фосфолипазы С, регулируют сродство рецептора к агонисту.

ГТФ (GТР) - связывающие белки.

Передача сигналов от рецепторов, на внутриклеточные эффекторные системы осуществляется с помощью ГТФ-связывающих белков. ГТФ-связывающие белки активируются \ дезактивируются с помощью специального механизма - ГТФ-фазного цикла.

Также смотрите:

Подражание, маскировка и обман
МИМИКРИЯ БЕЙТСА В 1862 году английский натуралист Генри Уолтер Бейтс, одиннадцать лет изучавший животных в бассейне реки Амазонки, совершил открытие и по сей день имеющее важные последствия. Он установил, что несъедобным для птиц бабочкам из семейств геликонид и ит ...

Строение нервной системы и ее свойства
Нервная система подразделяется на две части: центральную и периферическую. В состав центральной нервной системы входят головной и спинной мозг, состоящий из серого (скопление тел нейронов) и белого (скопление отростков нейронов) вещества. Периферическая нервная сист ...

Морфо-функциональная характеристика мочевыделительной системы. Анатомия почек
Почки расположены забрюшинно (ретроперитонеально) по обе стороны от позвоночника, причем правая почка несколько ниже левой. Нижний полюс левой почки лежит на уровне верхнего края тела III поясничного позвонка, а нижний полюс правой почки соответствует его середине. XI ...