G-белки: βγ-субъединицы
Фосфорилирование рецепторов является одним из механизмов регуляции их активности. βγ-субъединицы G-белков могут осуществлять отрицательную обратную связь, активируя протеинкиназы, которые фосфорилируют рецепторы. Эти протеинкиназы называются GRК. К GRК протеинкиназам относятся родопсинкиназа и β-адренергическая киназа. Фосфорилирование приводит к удалению рецептора киназа. Например, мускариновые и адренорецепторы, фосфорилированные по серину и треонину на С-концевом домене, становятся мишенью для связывания арристина, что подготавливает их для удаления эндоцитозом. Обычно на С-конце рецептора есть несколько участков для фосфорилирования различными протеинкиназами. Известно, что слабый стимул (низкая концентрация агониста) активирует протеинкиназу А, а сильный стимул активирует b-АRК протеинкиназу, которая, фосфорилируя рецептор, прерывает передачу сигнала на аденилатциклазу и прекращает производство сАМР. Фосфорилирование, осуществляемое протеинкиназой А происходит тогда, когда занято 10% рецепторов. При этом фосфорилирование уже других, не занятых, рецепторов приводит к освобождению βγ-субъединиц и соответствующему фосфорилированию другой протеинкиназой b-АRК.
βγ-субъединицьт обеспечивают локализацию, эффективное связывание и дезактивацию α-субъединиц, регулируют сродство рецепторов к их активирующим лигандам, понижают способность GDР к диссоциации от субъединицы (стабилизация инактивированного состояния), открывает мускариновый К+-канал в сердце, закрывают Са2+ - канал в пресинаптической мембране, активируют фосфолипазу РLА2 и некоторые изоформы фосфолипазы С, регулируют сродство рецептора к агонисту.
ГТФ (GТР) - связывающие белки.
Передача сигналов от рецепторов, на внутриклеточные эффекторные системы осуществляется с помощью ГТФ-связывающих белков. ГТФ-связывающие белки активируются \ дезактивируются с помощью специального механизма - ГТФ-фазного цикла.
Также смотрите:
Введение: Понятие метода научного познания
Метод есть способ достижения цели. Познание, как и любой другой вид деятельности, предполагает применение определенной совокупности тех или иных приемов и операций, ведущих так или иначе к достижению той или иной цели. Такая система приемов обычно и называется методом ...
Добывание косули на территории Ромненского района
Количество добываемых косуль в охотугодьях Ромненского района приведено в таблице 8.
Таблица 8 - Добывание косули на территории Ромненского района
Показатель
Год учета
2000-2001
2001-2002
2002-2003
2003-2004
2004-2005
2005-2006
2006-2007 ...
Пульсирующий ритм развития сложных систем
Путь к единению, к интеграции различных частей в целое не является равномерным, постоянным и однонаправленным. Эволюционное восхождение ко все более сложным формам и организациям проходит через ряд циклов распада и интеграции, отпадения от целого и включения в него, т ...