G-белки: βγ-субъединицы

Биология » G-белки и их функция » G-белки: βγ-субъединицы

Фосфорилирование рецепторов является одним из механизмов регуляции их активности. βγ-субъединицы G-белков могут осуществлять отрицательную обратную связь, активируя протеинкиназы, которые фосфорилируют рецепторы. Эти протеинкиназы называются GRК. К GRК протеинкиназам относятся родопсинкиназа и β-адренергическая киназа. Фосфорилирование приводит к удалению рецептора киназа. Например, мускариновые и адренорецепторы, фосфорилированные по серину и треонину на С-концевом домене, становятся мишенью для связывания арристина, что подготавливает их для удаления эндоцитозом. Обычно на С-конце рецептора есть несколько участков для фосфорилирования различными протеинкиназами. Известно, что слабый стимул (низкая концентрация агониста) активирует протеинкиназу А, а сильный стимул активирует b-АRК протеинкиназу, которая, фосфорилируя рецептор, прерывает передачу сигнала на аденилатциклазу и прекращает производство сАМР. Фосфорилирование, осуществляемое протеинкиназой А происходит тогда, когда занято 10% рецепторов. При этом фосфорилирование уже других, не занятых, рецепторов приводит к освобождению βγ-субъединиц и соответствующему фосфорилированию другой протеинкиназой b-АRК.

βγ-субъединицьт обеспечивают локализацию, эффективное связывание и дезактивацию α-субъединиц, регулируют сродство рецепторов к их активирующим лигандам, понижают способность GDР к диссоциации от субъединицы (стабилизация инактивированного состояния), открывает мускариновый К+-канал в сердце, закрывают Са2+ - канал в пресинаптической мембране, активируют фосфолипазу РLА2 и некоторые изоформы фосфолипазы С, регулируют сродство рецептора к агонисту.

ГТФ (GТР) - связывающие белки.

Передача сигналов от рецепторов, на внутриклеточные эффекторные системы осуществляется с помощью ГТФ-связывающих белков. ГТФ-связывающие белки активируются \ дезактивируются с помощью специального механизма - ГТФ-фазного цикла.


Также смотрите:

Суточная потребность в витамине В12.
Суточная потребность в витамине В12 обычно выражается крайне незначительной величиной 10-12a (Гамма). Одна гамма составляет одну миллионую часть грамма, и обозначается как микрограмм (1 мкг.), однако эти дозы вполне обеспечивают нормальное течение процесса обмена ве ...

Исследование содержания нитрит-иона в сыворотке крови у онкологических больных при химиотерапевтическом воздействии
Результаты исследования показали, что содержание нитрит-иона в сыворотке крови онкологических больных до проведения им химиотерапии уменьшается по сравнению с контрольной группой на 19,4 %. После проведения химиотерапии концентрация нитрит повышается по отношению к пе ...

Биологическое действие витамина В6.
Исследованиями было установлено, что недостаток витамина В6 ведёт к явлениям дерматита – к воспалительным процессам кожи. Впоследствии оказалось, что недостаток витамина вызывает дегенеративные изменения в пирамидальных клетках центральной нервной системы - наступают ...